Селективные модуляторы E р-ров SERM

Препарат: Тамоксифен, Ралоксифен, Торемифен.

Механизм: антагонисты в МЖ, слабые агонисты в эндометрии, костной и других тканях.

Плюсы: повышает МПК (только Ралоксифен).

Минусы: тромбофлебит, тромбоэмболия, приливы, маточные кровотечения, отеки, рак эндометрия.

Ингибиторы ароматазы

Препарат: Летрозол, Анастрозол, Эксеместан.

Механизм: блокируют образование эстрогенов.

Минусы: снижение МПК, приливы, маточные кровотечения.

Чистый антиэстроген

Препарат: Фульфестрант.

Механизм: антагонист во всех тканях.

Минусы: снижение МПК, приливы.

Препарат: Гозерелин.

Механизм: подавляет секрецию ФСГ, ЛГ, следовательно, эстрогенов.

Плюсы: применение в репродуктивном возрасте.

Минусы: инъекционная форма, снижение МПК, симптомы дефицита эстрогенов.

В современном виде эндокринная терапия включает в себя:

• прием лекарственных средств для подавления активности эстрогенов – антиэстрогены (тамоксифен, торемифен, идоксифен);
• искусственное введение в менопаузу с помощью препаратов, снижающих функциональность яичников, хирургическим (овариоэктомия), химическим (лекарственная кастрация) или лучевым методом;
• прием медикаментозных препаратов, направленных на снижение в крови уровня эстрогенов и увеличение содержания тестостерона (ингибиторы ароматазы – фадразол, ориметен, форместан);
• применение препаратов, содержащих прогестины (провера, мегейс, мифепристон) и тормозящих образование эстрогенов (ведет к уменьшению объема железистой ткани молочной железы и регрессии опухоли).

Основные принципы назначения эндокринной терапии

Эндокринная терапия особенно эффективна в лечении женщин с выключенной (естественным путем или искусственно) функцией яичников, у которых диагностирован гормонзависимый РМЖ, т.е. опухолевые клетки содержат рецепторы и к эстрогенам, и к прогестерону.

Чтобы определить наличие в неопластических клетках рецепторов к половым гормонам, ткани, удаленные во время операции, подвергаются иммуногистохимическому исследованию. В случае их обнаружения гормонотерапия становится приоритетным методом лечения рака молочной железы. Тем не менее, при выявлении только одного вида рецепторов или даже при их отсутствии, эндокринная терапия также дает положительные результаты и улучшает прогноз заболевания.

Гормонотерапия всегда назначается с учетом сохранности репродуктивной функции у женщины, т.е. в зависимости от степени функциональной активности яичников. Лекарства из группы препаратов, показавших выраженное противоопухолевое действие, обычно принимаются непрерывно в течение длительного времени, но в некоторых случаях помимо медикаментозной терапии необходимы дополнительные мероприятия – удаление яичников или приостановление их работы, химиотерапия.